Механизм, посредством которого миноксидил способствует росту волос, полностью не изучен. Предполагается, что действие препарата связано с расширением кровеносных сосудов, что в конечном итоге приводит к бóльшему поступлению кислорода, крови и питательных веществ к волосяным фолликулам. Это позволяет миниатюризированным фолликулам вырасти до таких размеров, чтобы начать производить нормальные волосы. С увеличением фолликул удлиняется и фаза роста волос, позволяя им стать длиннее и толще. Фолликулы находящиеся в фазе телогена переходят в фазу анагена (активного роста). Для того, чтобы значительное количество волос прошло через фазу роста и стало здоровым, требуется много времени, поэтому эффект лечения заметен только после 4-х месяцев использования миноксидила.
Миноксидил содержит оксид азота(II) [NO] — химическую функциональную группу азота и может взаимодействовать с рецепторами оксида азота, изменяя их состояние. Кроме этого, миноксидил за счет открытия калиевых каналов приводит к гиперполяризации клеточных мембран.
Миноксидил стимулирует волосяные фолликулы и рост волос, но не влияет на причины развития андрогенетической алопеции (потери волос), которые лежат на генном уровне и заключаются в повреждающем воздействии на волосяные фолликулы активной формы мужского полового гормона тестостерона — дигидротестостерона, образующегося под влиянием фермента 5-альфа-редуктазы, находящегося в волосяных фолликулах.
Таким образом, при прекращении лечения миноксидилом, продолжается действие дигидротестостерона и 5-альфа-редуктазы на волосяной фолликул. Дигидротестостерон, проникая в клетки фолликулов, вызывает дистрофию последних и, соответственно, дистрофию производимых ими волос. Волосы на голове остаются, но они становятся тонкими, короткими и бесцветными (пушковые волосы).
Через 10—12 лет после проявления алопеции устья фолликулов зарастают соединительной тканью, и они уже не могут производить даже пушковые волосы.